farmakologi

BAB II

PEMBAHASAN

OBAT KARDIOVASKULER

Obat kardiovaskuler: adalah obat yang digunakan untuk kelainan jantung dan pembuluh darah

Obat kardiovaskuler dibedakan:

1.      Obat antiangina

2.      Obat antiaritmia

3.      Obat glikosida

4.      Obat antihipertensi

1.      OBAT ANTIANGINA

Antiangina adalah obat untuk angina pectoris (ketidak seimbangan antara permintaan (demand) dan penyediaan (supply) oksigen pada salah satu bagian jantung

Penyebab angina:

·         Kebutuhan O2 meningkat → exercise berlebihan

·         Penyediaan O2 menurun → sumbatan vaskuler

Cara kerja antiangina:

·       Menurunkan kebutuhan jantung akan oksigen dengan jalan menurunkan kerjanya. (penyekat reseptor beta)

·       Melebarkan pembuluh darah koroner → memperlancar aliran darah (vasodilator)

·       Kombinasi keduanya

Obat antiangina:

1.      Nitrat organik

2.      Penghambat beta

3.      Penyakat kanal kalsium

Nitrat Organik

obat	Dosis	farmakodinamik	Pemakaian dan pertimbangan
Nitrogliserin Nitrositrat Nito-bid Isosorbid dinitrat (sorbitrat)	Sl: 0,4 mg IV : mula-mula 5µg/mnt Salep : 1” sampai 2” PO: 5-40 mg SL : 2’5-10 mg Tablet kunyah : 5-10 mg	Mula-mula 1-3 menit L : 20-30 mnt Mula-mula 1-3 menit L : 30-6 mnt Mula 20-60 mnt L : 3-8 jam mula 20-40 mnt L : 4-6 jam SL : Mula 5 mnt L : 0,5-2 jam	Untuk serangan angina akut. Letakkan tablet dibawah lidah Untuk mengobati angina berat dan hipertensi. Untuk mencegah serangan angina Untuk mencegah serangan angina. Dapat menurukan tekanan darah. Toleransi dapat terjadi pada pemakaian yang lama.

Farmakokinetik

·         Metabolisme nitrat organik terjadi dinhati

·         Kadar puncak 4 menit setelah pemberian sublingual

·         Ekskresi sebagian besar lewat ginjal

Efek samping

·         Sakit kepala

·         Pusing

·         Ingin pingsan

·         Mual

Penghambat Beta(Β)

Obat-obat ini selain dipakai sebagai obat antiangina juga sebagai obat antiaritmia dan antihipertensi. Penghambat beta efektif untuk mengurangi denyut jantung, serta meredakan rasa nyeri.

obat	Dosis	farmakodinamik	Pemakaian dan pertimbangan
Propanolol (inderal) Atenolol (tenormin) Metoprolol (lopressor)	D : PO : 10-20 mg R : 20-60 mg Kapsul 80 mg/hr PO : 50-100 mg/ hr PO : 50-200 mg/hr	Mula-mula : 30 menit L : 4-12 jam Mula :60 menit L : 2-4 jam Mula : 15 menit L : 6-12 jam	Merupakan penghambat beta pertama, tidak lagi menjadi obat pilihan untuk mencegah angina karena adanya resiko bronkospasme Penghambat beta kardioselektif dapat dipakai untuk klien asma Sama seperti atenolol. Sering dipakai untuk penderita sakit jantung.

Farmakokinetik

·         Propanolol dan metoprolol dimetabolisme dan dikeluarkan oleh hati

·         50% Atenolol dikeluarkan tidak berubah oleh ginjal dan 50% lainnya diekskresikan tanpa diabsorpsi oleh feses

eFek samping:

·         Bronkospasme

·         Impoten

Penghambat Rantai Kalsium

Penghambat kalsium menurunkan kontraktilitas jantung dan beban kerja jantung, sehingga dengan demikian mengurangi keperluan jangtung akan oksigen.

obat	dosis	farmakodinamik	Pemakaian dan pertimbangan
Verapamil (calan) Nifedipin (procardia) Diltiazem (cardizem)	PO : 40-120 mg IV : 5-10 mg selama 2 menit PO : 10-30 mg setiap 6-8 jam, Tidak melebihi 180 mg/hr PO : 30-60 mg SR : 60-120 mg/12 jam	Mula kerja : 10 mnt L : PO : 7 jam IV : 2 jam Mula: 30 mnt L : 6-8 jam Mula : 30 mnt L : 6-8 jam	Untuk angina dapat terjadi hipotensi Untuk angina. Terutama darah harus dipantau dengan ketat, terutama jika klien memakai nitrat atau penghambat beta.penghambat kalsium yang tepat Fungsi ginjal harus dipantau

Farmakokinetk :

·         80%-90% dari penghambat rantai kalsium diabsorpsi melalui mukosa gastrointestinal.

·         Metabolisme di dalm hati akan mengurangi tersedianya obat bebas dalam sirkulasi.

Efek samping :

·         Hipotensi

2.    OBAT ANTIARITMIA

Cara kerja obat :

·         Menurunkan kepekaan jantung terhadap rangsangan

·         Menghmbat penghantaran syaraf

·         Menurunkan kekuatan jantung

·         Menambah periode istirahat jantung

obat	Dosis	Pemakaian dan pertimbangan
Amiodaron (cordaron) Disopiramid Lidokain Propanolol verapamil	PO : 200-600 mg/hr kaps100mg inji.v.2% inji.v.100mg PO : 10-30 mg PO : 40-80 mg IV : 5-10 mg	Untuk disritmia ventrikel yang mengancam nyawa. Untuk disritmia ventrikel. Untuk disritmia ventrikel pada keadaan darurat Untuk disritmia ventrikel, takikardia Untuk disritmia supraventrikel

3.        OBAT GLIKOSIDA ( obat payah jantung )

Obat glikosida disebut juga kelompok obat digitalis. Obat ini berfungsi meningkatkan kekuatan otot jantung sehingga kardiac output meningkat, akhirnya darah kembali, akibatnya:

·         Jantung dalam keadaan istirahat

·         Jantung yang membesar menjadi mengecil

·         Frekuensinya menurun

Gejala keracunan digitalis:

a.       Nafsu makan hilang, mual, muntah, diare

b.      Bradikardi

c.       Aritmia

d.      Sakit kepala berat

Indikator keberhasilan:

a.       Sesak nafas hilang

b.      Odemnya hilang

c.       ECG normal

d.      Penderita merasa lebih segar

obat	Dosis	Pemakaian dan pertimbangan
Digoksin Digitoksin furosemid	PO : D : 0,5-1 mg dlm 2 dosis R : 0,125-0,5 mg/hr Lansia : 0.125 mg/hr A : 0,02-0,04 mg/kg/hr IV : 0,25 mg/ml  PO : 0,8-1,2 mg/hr PO : 20-80 mg	Untuk PJK, aritmia. Untuk PJK Untuk edema paruparu dan perifer akibat PJK,hipertensi. Furosemid meningkatkan ekskresi kalsium.

4.        OBAT ANTIHIPERTENSI

Obat hipertensi terbagi menjadi 5  yaitu :

1.      Diuretik

Untuk edema paru dan perifer akibat PJK

Efek samping: ketidakseimbangan cairan dan elektrolit

Obat	Dosis
Asam etakrinat furosemid	PO : D : 50-200 mg/hr A : 25 mg/hr IV : D: 0,5-1 mg/kg/dosis PO : 20-80 mg

2.      penghambat adrenergik alfa dan beta

obat ini untuk penurunan tekanan darah

Efek samping : diare, pusing, mengantuk

Obat	Dosis
labetalol	D : 100 mg R : 200-800 mg

3.      Vasodilator

Obat ini bekerja dengan merelaksasikan otot polos dari pembuluh darah, terutama arteri sehngga dapat menyebabkan vasodilatasi.

Efek samping : edema, takikardia

Obat	Dosis
minoksidil	D : PO : 5 mg/hr

4.      antagonis angiotensin

Obat	Dosis
Kaptopril lisinopril	D : PO : 12,5-25 mg R : 25-50 mg D : 10 mg/hr R : 20-40 mg/hr

Efek samping : mual, muntah, diare, pusing, letih, insomnia, takikardia

5.      penghambat rantai kalsium

Obat	Dosis
Nifedipin Diltiazem	D : 40-60 mg/hr D : 60-120 mg

OBAT-OBATAN PENCERNAAN

Macam-macam obat pencernaaan:

1.      obat antasida

obat antasida adalah suatu zat yang memberikan reaksi alkali sehingga menetralkan asam lambung sehingga menghilangkan nyeri lambung.

Pemakaian antasida tidak boleh terlalu sering karena akan menyebabkan konstipasi.

Contoh obatnya : mylanta, simetidin (tagamet), ranitidin (zantac).

Manajemen ulkus lambung :

a.       ketenangan : diazepam/luminal

b.      hambatan nefron esofagus : beladona

c.       mengikat HCL : antasida

2.      obat digestan

Obat pencernaan jenis ini biasanya berisi enzim-enzim atau campurannya yang berguna untuk memperbaiki fungsi pencernaan.

Adapun secara garis besar sediaan digestan yang bermanfaat adalah sebagai berikut :

1.    Enzim pankreas

Enzim pankreas dalam sediaan dikenal sebagai pankreatin dan pankrelipase. Kedua zat tersebut mengandung amilase, tripsin (protease) dan lipase. Pankrelipase berasal dari pankreas hewan, aktivitas lipasenya relatif lebih tinggi daripada pankreatin.

Pankrelipase diindikasikan pada keadaan defesiensi sekret pankreas misalnya pada pankreatitis dan mukovisidosis. Ennzim ini dirusak asam lambung sehingga harus dibuat dalam bentuk tablet enteral.

Enzim pankreas sedikit sekali menyebabkan efek samping. Dosis tinggi dapat menyebabkan mual dan diare dan juga hiperurisemia.

2.    Pepsin

Pepsin adalah enzim proteolitik yang kurang penting dibanding dengan enzim pankreas. Pada defisiensi pepsin, tidak ditemukan gejala yang serius. Defisiensi pepsin total ditemukan pada pasien aklorhidria. Kegagalan lambung untuk mensekresi pepsin dan asam dengan rangsangan yang adekuat disebut akilia gastrika, sering terjadi pada pasien anemia pernisiosa dan karsinoma lambung.

3.    Empedu

Empedu mengandung asam empedu dan konjugatnya. Zat empedu yang penting untuk manusia ialah garam natrium asam kolat dan asam kenodeoksikolat. Selain penting untuk penyerapan lemak, empedu juga penting untuk absorpsi zat larut lemak misalnya vitamin A, D, E dan K.

Dalam jumlah besar, garam empedu dapat menetralkan asam lambung yang masuk ke duodenum.Pada keadaan normal hati mensekresi ± 24 g garam empedu atau 700 - 1000 ml cairan empedu/hari.

Kira-kira 85 % empedu diabsorpsi pada usus kecil bagian bawah (sirkulasi enterohepatik), sehingga hanya 80 mg garam empedu yang harus disintesis perharinya.

Asam-asam empedu meningkatkan sekresi empedu dan disebut zat koleretik, garam empedu kurang memperlihatkan aktivitas koleretik. Asam dehidrokolat suatu kolat semisintetik terutama aktif untuk merangsang empedu dengan BM (Berat molekul) rendah karena itu dinamakan zaat hidrokoleretik. Zat ini hanya merangsang pengeluaran empedu dan bukan prosuksi empedu.

Berbeda dengan asam kolat, asam kenodeoksikolat menurunkan kadar kolesterol dalam empedu. Obat ini berguna untuk mengatasi batu kolesterol kandung empedu pada pasien tertentu.

Asam kenodeoksikolat bekerja dengan menurunkan absorpsi kolesterol dari usus dan menurunkan sintesis kolesterol. Bila kadar asam kenodeoksikolat mencapai 70 % empedu total, maka larutan empedu yang tadinya jenuh kolesterol menjadi tidak jenuh.

Graam empedu menurunkan resistensi mukosa saluran cerna terhadap asam lambung. Kenyataan ini diduga mempunyai implikasi terhadap terjadinya gastritis, tkak peptik dan refluks esofagus.

3.      obat emetik

obat yang merangsang tenggorokan sehingga membuat seseorang muntah

Obat	dosis
Sirup ipekak Apomorfin	D : PO : 15 ml A > 1 thn : 15 ml D : SK : 4-10 mg

4.      obat antiemetik

obat ini bertujuan utuk mengurangi rasa mual dan mengurangi frekuensi mual

Obat	dosis
Klorpromazin Metoklopramid Dimenhidrinat	PO : IM : 10-25 mg tiap 4-6 jam PO : 10 mg Tab 500 mg,btl 1000tab

5.      obat antispamodik

Obat	fungsi
Hyosine Clidinium Mebeverine Tiemonium	Pengobtan tukak lambung Mengobati kram perut Mengobati kram dan kejang pada perut dan usus mengurangi kejang otot pada usus, bilari, kandung kemih, dan uterus.

6.      obat laksatif

laksatif dipakai untuk mengeluarkan tinja.

Ada 4 tipe laksatif:

a.       pencahar rangsang

Pencahar perangsang secara langsung merangsang dinding usus besar untuk berkontraksi dan mengeluarkan isinya. Obat ini mengandung substansi yang dapat mengiritasi seperti senna, kaskara, fenolftalein, bisakodil atau minyak kastor. Obat ini bekerja setelah 6-8 jam dan menghasilkan tinja setengah padat, tapi sering menyebabkan kram perut. Dalam bentuk supositoria (obat yang dimasukkan melalui lubang dubur), akan bekerja setelah 15-60 menit.

b.      pencahar garam

Bahan-bahan osmotik mendorong sejumlah besar air ke dalam usus besar, sehingga tinja menjadi lunak dan mudah dilepaskan. Cairan yang berlebihan juga meregangkan dinding usus besar dan merangsang kontraksi. Pencahar ini mengandung garam-garam (fosfat, sulfat dan magnesium) atau gula (laktulosa dan sorbitol). Pencahar ini pada umumnya bekerja dalam 3 jam dan lebih baik digunakan sebagai pengobatan daripada untuk pencegahan

c.       pembentuk isi usus (bulk)

Bulking agents (gandum, psilium, kalsium polikarbofil dan metilselulosa) bisa menambahkan serat pada tinja. Penambahan serat ini akan merangsang kontraksi alami usus dan tinja yang berserat lebih lunak dan lebih mudah dikeluarkan. Bulking agents bekerja perlahan dan merupakan obat yang paling aman untuk merangsang buang air besar yang teratur. Pada mulanya diberikan dalam jumlah kecil. Dosisnya ditingkatkan secara bertahap, sampai dicapai keteraturan dalam buang air besar. Orang yang menggunakan bahan-bahan ini harus selalu minum banyak cairan.

d.      pelunak tinja

Dokusat akan meningkatkan jumlah air yang dapat diserap oleh tinja

Obat yang biasa digunakan natrium dokusat, kalsium dokusat, miyak mineral

7.      obat anti diare

penyebab diare:

a.       makanan

b.      pengerasan tinja

c.       toksin bakteri

d.      reaksi obat

e.       tumor usus

f.       stres  dan kecemasan

obat-obatan antidiare

loperamid, absorben (kaolin-pekin/kaopectate dan garam-garam bismut/pepto bismol)

obat-obat ini dimetabolisasi didalam hati dan diekskresikan melalui tinja dan air kemih. Masa kerja obat ini 3-4 jam.

OBAT-OBATAN PERNAFASAN

Saluran pernafasan terdiri dari 2 bagian utama :

a.       saluran pernafasan atas

jeis infeksi biasa : batuk pilek, faringitis, sinusitis

b.      saluran pernafasan bawah

jenis-jenis infeksinya : asma,amfizema, bronchitis kronik, bronkioklialis

obat-obatan saluran pernafasan atas

1.      antihistamin

manfaat obat ini mengobati rhinitis yang ditimbulkan oleh flu, mengurangi rasa gatal pada hidung yang menyebabkan pederita bersin banyak. Obat ini dapat menimbulkan rasa mengantuk.

Nama obat	dosis
Anti histamin Difenhidramin ( Benadryl ) Kloerfenilamen maleat Fenotiasin (aksi antihistamin) Prometazine Timeprazine Turunan piperazine (aksi antihistamin) Hydroxyzine	D : PO : 25-50 mg, setiap 4-6 jam D : PO, IM, IV : 5 mg/kg/h dalam 4 dosis terbagi, tidak lebih dari 300 mg/hari D : IM:IV: 10-50 mg dosis tumggal D: PO : 2-4 mg, setiap 4-6 jam A: 6-12 thn: 2 mg, setiap 4-6 jam A: 2-6 thn: PO, 1 mg, setiap 4-6 jam D: PO: IM: 12,5-25 mg, setiap 4-6 jam D: PO: 2,5 mg (4 x sehari) A: 3-12 thn: O: 2,5 (3x sehari) D: PO: 25-100 mg A: (<6thn):>
Keterangan: D: Dewasa, A: anak-anak, PO: per oral, IM: intramuscular, IV: intravena

2.      obat dekongestan

merangsang reseptor sehingga mukosa hidung menciut dan sekresi cairan berkurang.

Efek samping : tensi

Obat	dosis
Efedrin Fenilefrin fenilpropanolamin	D : 25-50 mg Larutan 0,25-1% D: 25-50 mg

3.      obat antitusif

menekan reflak batuk di pusat batuk/SSP

efek samping : depresi, konstipasi

Obat	dosis
Narkotik : Kodein Non narkotik : dekstometorphan	D :  10-20 mg setiap 4-6 jam D : 10-20 mg

4.      obat ekspektoran

merangsang pengeluaran sekret

Obat	dosis
Gliseril gualakolat OBH	sirup : 25 mg/5ml, tab 100 mg cairan 200 ml

5.      obat mukolitik

obat ini mencairkan dan mengencerkan sekret mukosa yang kental.

Efek samping : mual dan muntah

Obat	dosis
Ambroxol bromheksin	D : 30 mg A : 15 mg D : 8-17 mg A : 1,6-8 mg

obat-obatan saluran pernafasan bawah

bronkodilator dan antiasma

Bronkodilator adalah obat yang mempunyai efek antibronkokonstriksi.¹ Bronkodilator dapat mengembalikan obstruksi jalan nafas pada asma. Cara kerjanya adalah melalui efek langsung obat pada otot polos saluran nafas. Bronkodilator dapat diberikan secara enteral, parenteral, atau inhalasi. Obat-obat tersebut mempunyai indeks terapeutik yang lebih baik bila diberikan sebagai aerosol daripada parenteral atau enteral. Di klinik aerosol dapat diperoleh melalui nebulizer (jets atau ultrasonik), metered dose inhaler (MDI), dan dry powder inhaler (DPI).²

Medikasi	Sediaan obat	Dosis dewasa	Dosis anak
Terbutalin Salbutamol Fenoterol Prokaterol	IDT 0,25mg/semprot      Turbuhaler 0,25 mg ; 0,5mg/hirup                          Respule/solutio 5m/2ml Tablet 2,5 mg Sirup 1,5 ; 2,5 mg/ 5 IDT 100 mcg/semprot Nebules / solutio 2,5 mg/2 ml, 5 mg / ml Tablet 2 mg, 4 mg Sirup 1 mg, 2 mg / 5 ml IDT100,200mcg/semprot Solutio 100 mcg / ml IDT 10 mcg/semprot Tablet 25, 50 mcg Sirup 5 mcg / ml	Inhalasi 0,25 – 0,5 mg 3 – 4 x / hari Oral 1,5 – 2,5 mg 3 – 4 x / hari Inhalasi 200 mcg, 3 - 4 x / hari Oral 1 – 2 mg,  3 – 4 x / hari 200 mcg, 3 -4  x / hari 10 – 20 mcg 2 – 4 x / hari 2 x 50 mcg / hari 2 x 5 ml / hari	Inhalasi 0,25 mg 3 – 4 x / hari (> 12 tahun) Oral  0,05 mg/kgBB/x 3 – 4 x / hari Inhalasi 100 mcg, 3 - 4 x / hari Oral 0,05mg / kg BB / x  3 – 4 x / hari 100 mcg, 3 - 4 x / hari 10 mcg 2 x / hari 2 x 25 mcg / hari 2 x 2,5 ml / hari
Salmeterol Bambuterol Prokaterol Formoterol	IDT 25 mcg/semprot Rotadisk 50 mcg Tablet 10 mcg Tablet 25, 50 mcg Sirup 5 mcg / ml IDT 4,5 ; 9 mcg/semprot	2 -4  semprot, 2 x / hari 1 x 10 mg / hari, Malam 2 x 50 mcg / hari 2 x 5 ml / hari 4,5 – 9 mcg 1 – 2 x / hari	1 - 2  semprot, 2 x / hari 2 x 25 mcg / hari 2 x 2,5 ml / hari 2 x 1 semprot ( > 12 tahun )

Bronkodilator Teofilin adalah suatu metilsantin yang memiliki struktur kimia mirip dengan santin pada diet umum, kafein dan teobromin. Aminofilin adalah garam etilendiamin yang disintesis untuk meningkatkan kelarutan santin pada pH netral

Medikasi	Sediaan	Dosis dewasa	Dosis anak
Aminofilin Teofilin lepas lambat Aminofilin lepas lambat	Tablet 130, 150 mg Tablet 200 mg Tablet 125, 250, 300 mg 400 mg Tablet 225 mg	3 – 5 mg / kgBB / x 3 – 4 x / hari 2 x 125 – 300 mg 200 – 400 mg, 1 x / hari 2 x 1 tablet	3 – 5 mg / kgBB / x 3 – 4 x / hari 2 x 125 mg ( > 6 tahun) ½ - 1 tablet, 2 x ./ hari ( > 12 tahun)